COPD吸入薬の進化:MABA ~LAMAとLABAの合体?~

 COPDを診療している方々は、おそらくこの先MABAという言葉を何度も聞くことになるでしょう。世界中の製薬会社が吸入薬が合剤化しつつある中で、MABAはその横から突如参入した画期的薬剤です。

 MABAとは、LAMAとLABAの作用を併せ持つ薬剤のことです。「それってLAMA/LABAの合剤と同じじゃん!」とお思いの方、実は違うんです。LAMAとLABAの合剤はそれぞれの薬剤を吸入器内で混ぜ合わせて吸入しているのです。MABAは1剤で両方の作用を持つ薬剤のことなんです1)。ドラゴンボールでたとえるなら、孫悟空とベジータが一緒に戦うのがLAMA/LABA、合体してベジットやゴジータとして戦うのがMABAです。「オレはLAMAでもLABAでもない!COPDを直すものだ!」・・・・・・・・。えっ、時代が違う?

 「結局LAMA/LABAと同じことじゃん」と言われればそれまでなのですが。

 MABAは「Muscarinic antagonist-β2-agonist」の略で、ヤヤコシイことに2つのAがそれぞれアンタゴニストとアゴニストという覚えにくい内容になっています。海外ではすでに臨床試験が行われていて、グラクソスミスクライン社のバテフェンテロール:batefenterol(GSK961081)が最も有名です2)-5)。将来的にはMABAがCOPDの治療の中核を担うかもしれません。
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(文献5より引用)

(参考記事)
GSK961081:新規気管支拡張薬MABA

(参考文献)
1) Cazzola M, et al. The MABA approach: a new option to improve bronchodilator therapy. Eur Respir J. 2013 Oct;42(4):885-7.
2) Norris V, et al. Bronchodilation and safety of supratherapeutic doses of salbutamol or ipratropium bromide added to single dose GSK961081 in patients with moderate to severe COPD. Pulm Pharmacol Ther. 2013 Oct;26(5):574-80.
3) Bateman ED, et al. Pharmacodynamics of GSK961081, a bi-functional molecule, in patients with COPD. Pulm Pharmacol Ther. 2013 Oct;26(5):581-7.
4) Wielders PL, et al. A new class of bronchodilator improves lung function in COPD: a trial with GSK961081. Eur Respir J. 2013 Oct;42(4):972-81.
5) Hughes AD, et al. Discovery of (R)-1-(3-((2-chloro-4-(((2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl)amino)methyl)-5-methoxyphenyl)amino)-3-oxopropyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate (TD-5959, GSK961081, batefenterol): first-in-class dual pharmacology multivalent muscarinic antagonist and β₂ agonist (MABA) for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD). J Med Chem. 2015 Mar 26;58(6):2609-22.


by otowelt | 2015-10-10 10:30 | 気管支喘息・COPD

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