GSK961081：新規気管支拡張薬MABA

　MABAと言われても、片方のAはantagonistで片方のAがagonistだとややこしいこと極まりないですね。
　GSK961081については2012年のERSで演題がありました。

Pascal L.M.L. Wielders, et al.
A new class of bronchodilator improves lung function in COPD: A trial with GSK961081
ERJ February 21, 2013 erj01657-2012

背景：
　GSK961081はムスカリン受容体拮抗薬（MA）およびβ受容体刺激薬（BA）の2つの機能を有する薬剤（MABA）である。

方法：
　患者は40歳以上の現喫煙者・既往喫煙者で、NHANES IIIに基づいてCOPDと診断されたものを登録した。
　これは4週間の多施設共同ランダム化二重盲検ダブルダミープラセボ・サルメテロール対照試験である。複数パターンの1日1回あるいは2回吸入法が中等度および重症COPD患者で検証された。治療群は8アームで、100μg1日1回, 400μg1日1回, 800μg1日1回、100μg1日2回, 200μg1日2回, 400μg1日2回, 50μgサルメテロール1日2回、プラセボに2:2:2:2:2:2:2:3に割り付けた。
　治療期間は28日で、クリニックには1日目、2日目、14日目、28日目、29日目に来院するスケジュールとした。さらに2回の電話コンタクトを7日目および最終受診から7日後におこなった。
　29日時点でのトラフ一秒量がプライマリエンドポイントに設定された。トラフ一秒量は、28日目の夜の吸入後11～12時間後の一秒量とした。

結果：
　436人の患者が登録された。GSK961081は全ての吸入用量において有意にプラセボと29日目の一秒量に差がみられた(155–277 mL)(p<0.001)。妥当な1日用量は400 μgで、29日目の改善はトラフ一秒量で400 μg1日1回で215mL、200 μg1日2回で249mLだった。1日用量800μgと400μgでは差はみられなかった。　血糖、血清カリウム値、心拍数、血圧に影響はみられず、QTc延長に用量反応効果は観察されなかった。

結論：
　この試験では、GSK961081はCOPDに対して効果的な気管支拡張薬であり、安全かつ忍容性が高かった。