クリゾチニブ耐性肺癌 2013年 06月 30日

ザーコリを処方したことはまだ数えるくらいしかないです。

Mark M. Awad, et al.
Acquired Resistance to Crizotinib from a Mutation in CD74–ROS1
N Engl J Med 2013; 368:2395-2401

短報：
　ALK阻害薬であるクリゾチニブは近年ROS1転座のある肺癌治療にも効果があることが示された。初期治療として劇的に治療効果があったものが悪化し、転移性肺腫瘍においてクリゾチニブへの耐性と推察されるCD74-ROS1再構成が同定された。これはROS1キナーゼドメインのコドン2032のグリシンからアルギニンへの置換による獲得耐性であることが判明した。標準的なゲートキーパー部位から数残基離れて薬剤の結合を阻害する変異により、クリゾチニブ耐性が早期に出現したものと考えられる。