気管支喘息におけるオマリズマブ（ゾレア）の適応承認

2009年1月21日、喘息治療薬のオマリズマブ（ゾレア）が製造承認を取得。
喘息に適応を持つ、初の抗体医薬（ヒト化抗ヒトIgEモノクローナル抗体製剤）。
2～4週間に1回の皮下注射で、重症喘息患者の症状増悪頻度を減少させる効果がある
とされている。

オマリズマブは、喘息治療の国際指針であるGINA2008において、
Step5の治療選択肢として位置付けられ、コントロール不良追加薬剤として、
経口ステロイドとともに並ぶ。

投与開始16週間後の平均PEF値をオマリズマブ（164人）とプラセボ（151人）で
比較すると、その差がオマリズマブ群で有意に改善していた。
また、喘息の増悪発現率についても、プラセボが11％（164人中18人）に対し
オマリズマブ群が4％（151人中6人）と、有意差が認められた。



●ゾレア
・用法・用量
　皮下注投与量は，患者の体重および総血清IgE濃度に応じて、
　1回150～300 mgを4週間毎に1回から，1回225～375 mgを2週間毎に
　1回までと異なる。

・作用機序
　多くの喘息患者では，アレルギー成分が，肥満細胞および好塩基球の受容体に
　結合した抗原特異的IgEを介して，ヒスタミン，ロイコトリエン，その他メディエーター
　を遊離し，粘膜の炎症や気道平滑筋の痙攣を増加させる。オマリズマブは循環血中
　遊離IgEと複合体を形成し，IgEが肥満細胞および好塩基球に結合するのを防止し
　その結果メディエーターの遊離を防ぐ。

・薬物動態
　単回皮下投与後，7～8日間で最大血清濃度に達する。本剤は肝臓で分解され
　血清消失半減期は平均26日間である。血清中の遊離IgE濃度は，初回投与後
　1時間以内に用量依存性に低下する。推奨量を用いた場合，次の投与までの間
　持続する遊離IgE濃度の低下は96%を超えると報告されている。
　本剤の投与を中止すると，遊離IgE濃度は約1年で治療前の値に戻る。